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 Magensaft/Steroidhormone 
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Chemie Junior

Registriert: 09.06.2008, 16:38
Beiträge: 3
Beitrag Magensaft/Steroidhormone
Genauer geschrieben geht es um das Medikament Anti-Baby-Pille.

Ich suche mal ein Beispiel: In einer Tablette findet man einen Anteil Ethinylestradiol und die Gestagenkomponente Dienogest. Außerdem noch: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Maltodextrin, Magnesiumstearat, Saccharose, Glucose-Sirup, Calciumcarbonat, Povidon K25, Macrogol 35000, Carnaubawachs, Titaniumdioxid (E 171).

Sind die Hormone Ethinylestradiol und Dienogest magensäurestabil oder wird das erst durch die Zusatzstoffe erreicht?
Anders gefragt: Würden die beiden Hormonkomponenten ohne diese Zusatzstoffe von der Magensäure zerstört werden?

Insulin als Peptidhormon würde ja zerlegt werden, würde man es oral verabreichen.

Vielleicht kann mir da jemand weiterhelfen,
mrc


09.06.2008, 17:12
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Registriert: 05.02.2003, 08:38
Beiträge: 8279
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Hallo und herzlich Willkommen im Forum :D

Tja, das Ethinylestradiol hat als ein Strukturelement eine Ethin-Gruppe (C-C-Dreifachbindung) drinnen, das könnte ein "aktives Zentrum" für den Angriff durch den Magensaft sein, beim Dienogest sieht´s ähnlich aus. Ansonsten macht mir das Molekül von der Struktur her einen recht stabilen Eindruck. Die anderen Bestandteile, die du aufgeführt hast, sind in erster Linie mal Füllstoffe (zum "Strecken", denn Hormonpräparate kommen i. d. R. mit extrem geringen Wirkstoffmengen aus, sprich irgendwie muß man ja erst mal eine Tablette daraus machen können), bzw Bestandteile des Coatings. Der Grund ist vermutlich ein anderer: Steroide sind extrem Lipophil, und lipophile Stoffe werden nun mal nicht im Magen, sondern im Darm resorbiert. Demzufolge macht´s nur Sinn, das Zeug in eine Magensaft resistente Hülle zu packen.

_________________
Gruß, Morienus


09.06.2008, 18:18
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Chemie Junior

Registriert: 09.06.2008, 16:38
Beiträge: 3
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Hm, danke erstmal, morienus, fürs Willkommenheißen und deine Antwort!

Ich verstehe fast alles, was du geschrieben hast, nur den letzten Teil nicht.

Diese Tabletten haben also einen magensaftresistenten Überzug? (Das ist dann wohl dieser Zusatzstoff Povidon, mutmaße ich mal.)

Warum ist die Lipophilie der Grund? Bzw. inwiefern macht da eine magensaftresistente Hülle Sinn? Vielleicht denke ich gerade falsch.


09.06.2008, 22:17
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Chemie Freak

Registriert: 09.01.2007, 18:04
Beiträge: 955
Beitrag 
Diese Infos müßten im Beipackzettel eigentlich drinstehen.
Mir ist jedendalls nicht bekannt, daß Gestrinon (das Steroid im Medikament Nemestran®) – auch mit einer Ethinylgruppe im Molekül – durch den Magensaft in seiner Wirkung beeinträchtigt würde.

_________________
F R E E T I B E T !


10.06.2008, 15:03
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Registriert: 05.02.2003, 08:38
Beiträge: 8279
Beitrag 
Grundsätzlich gilt, daß hydrophile Stoffe im Magen und lipophile Stoffe im Darm resorbiert werden. Ist halt mal so ;-)
So, und um sicherzustellen, daß die komplette Dosis (was hier im Falle der Antibabypille wichtiger ist, als anderswo) in einem definierten Zeitraum resorbiert wird, und nichts bereits im Magen "verloren" geht, werden solche Wirkstoffe gerne mal in magensaftresistente Umhüllungen "verpackt". Diese stellen dann sichern, daß wirklich aller Wirkstoff dort freigesetzt wird, wo er auch komplett resorbiert wird. Wenn sich so eine Tablette/Pille/Kapsel bereits im Magen zersetzt und dort den Wirkstoff freisetzt, ist nicht garantiert, daß auch alles dort ankommt, wo´s hinsoll.

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Gruß, Morienus


10.06.2008, 15:59
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Chemie Junior

Registriert: 09.06.2008, 16:38
Beiträge: 3
Beitrag 
Das mit dem Ort der Resorption ist verständlich.
Meine Ãœberlegung war: Wenn ein Stoff nicht an der ersten Station aufgenommen wird, dann erreicht er automatisch die zweite Station.

Wobei die Zeit, die du erwähnt hast, einen entscheidenden Faktor darstellt.

Ich danke euch für eure Antworten! Bin wieder ein bisschen schlauer geworden ... :wink:


10.06.2008, 17:52
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Chemie Junior

Registriert: 08.03.2007, 07:41
Beiträge: 25
Beitrag 
ich denke mal mit der ethinyl gruppe kann passieren, was will, solange am ende estradiol, oder 17-irgendwas im blut ankommt.17-alkylierung ist generell dazu gedacht ein hormon oral bioaktiv zu gestalten, neben einer vermutlich verbesserten resistenz gegenüber metabolsierung im körper (längere halbwertszeiten im blut).


15.06.2008, 18:17
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